受体可分为两种亚型,与心脏兴奋和肠道松弛有关的受体属于β 1型,支配支气管平滑肌和使血管平滑肌松弛的受体属于β 2型。选择性β 1受体阻滞剂主要与β 1受体结合,而非选择性者则同时阻滞β 1与β 2两种,既可治疗心绞痛、降低血压,又引起支气管痉挛。具有内在拟交感活性的β阻滞剂可部分激动β受体,导致心率加快与心输出量增加,以及血管扩张,血压下降。受体阻滞剂的膜稳定作用以普萘洛尔最强,可减慢心脏内动作电位的上升速率,对静息膜电位和动作电位时程则无明显作用。这种与β受体阻滞作用无关的电生理特性主要见于普萘洛尔浓度很高时,与β受体阻滞剂对心脏抑制和抗心律失常有关。阻滞强度,以普萘洛尔为标准,强度为1。
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