舍曲林经胃肠道吸收较缓慢,摄入后6~8小时才能达到血浆峰浓度水平,这种延迟特点可能与肠肝循环有关,当舍曲林与食物一起摄入时,达峰时间可缩短至5.5小时。舍曲林的蛋白结合率高达95%以上,但因对α 1‐糖蛋白的结合力较弱而不会导致对其他蛋白结合类药物的实质性取代。慢性肝病患者可能影响舍曲林的代谢,轻度肝损时,舍曲林的半衰期可增加3倍,严重肝损如肝硬化时则更为明显。另一方面,肾脏损害通常并不明显影响舍曲林的代谢。