药物进入血液循环,到达作用部位,均需作用于细胞膜(或质膜)或经细胞转运后进入细胞,产生药理效应。细胞外表的质膜和细胞中各种细胞器的亚细胞膜系统统称为生物膜。生物膜由脂质双分子层组成,此脂质双分子层之间是非极性基团,而内、外表面则是极性基团。非极性膜髓部阻挡了水溶性分子通道,因此,只有脂溶性分子才容易通过细胞膜。弱酸性药物,如水杨酸盐和巴比妥类等,在低p H环境中非离子型多,所以,当p H降低时,酸性药物的脂溶性增加。由于只有非离子型药物才可以自由扩散,所以当存在跨细胞膜p H梯度时,药物就被限制在膜的一侧,这一侧离子型药物要多一些,这种现象称为离子障(iontrapping)。
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