口服米氮平后,其活性成分米氮平很快被吸收,生物利用度约为50%,约2h后血浆浓度达到高峰,食物不会影响其吸收。主要代谢产物是去甲基米氮平,其药理活性很弱,血浆浓度也低于原药。尽管体外研究显示米氮平对P450酶系统没有明显抑制作用,但米氮平是细胞色素P4501A2、2D6和3A4酶的代谢底物。但值得注意的是,肝功能或者肾功能损害会影响米氮平的半衰期。米氮平的半衰期在肝损患者体内会延长30%~40%。在中到重度肾功能不良的患者中,米氮平的清除率会降低30%~50%。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式呈线性模式。
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