1 ﹒药物与血浆蛋白结合的比率,结合多则进入脑组织的药物分子数减少。要使药物在脑组织中发挥作用,首先必须透过或绕过血脑屏障,并在脑细胞外液达到有效的浓度。因此,药物能否通过血脑屏障是其对神经系统发挥作用的关键。为了克服或绕过血脑屏障,人们设计了脑室给药、脑组织内注射、微电泳技术,或者利用幼年血脑屏障未完善的动物以及给予能透过血脑屏障的单胺类递质的前体氨基酸。另一方面,为了排除药物透过血脑屏障引起的副作用,可以将药物季铵化使之带电荷而不能进入中枢。P‐gp是血脑屏障的重要组成部分,起着一个药物外排泵的作用。
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