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[治疗]二、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂

SU6668 [ 11 ]是一种KDR、PDGFR、FGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,其化学名为3‐[ 2,4‐二甲基‐5‐(2‐氧‐1,2‐二氢‐吲哚‐3‐炔甲基)‐1H‐吡咯‐3‐]‐丙酸。在小鼠体内,SU6668处理导致肿瘤生长的缓解或生长停止。肿瘤血管密度剂量依赖性减少被观察在开始治疗的3天内。这些改变伴随着肿瘤细胞增殖减少和凋亡的增加。SU6668与ATP结合位点竞争从而抑制酪氨酸激酶的活性。PTK787能直接作用于多发性骨髓瘤细胞,PTK787在1~5 μ mol/L浓度下抑制多发性骨髓瘤细胞增殖达50%。另外,还有SU11248 [ 14 ]也被报道具有抑制血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶活性,并具有体内外抗瘤作用和抗血管生成作用。

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——《肿瘤药理学新论》
书名:《肿瘤药理学新论》
栏目:肿瘤药理学新论 > 第十九章 抗血管生成抑制剂的抗肿瘤作用 > 第四节 血管生成抑制剂
作者:胥彬
参编:丁健,包定元,陈红专,陈晓光,丁健
页码:482-484
版本:1
出版时间:2004-04-01
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