药物进入血液循环后,可与血浆蛋白或组织蛋白结合贮存于血液或组织中。能与同一蛋白结合的两个药物联用时,有可能发生蛋白竞争置换现象,导致药物蛋白结合率降低,游离药物浓度升高,致使药效过于强烈或产生毒性反应。有研究表明,奎尼丁可置换地高辛与组织蛋白结合,使组织内地高辛游离浓度明显升高。结合蛋白置换作用使游离型药物浓度升高,药物清除率增加,血药总浓度降低,游离型药物浓度可很快恢复平衡。因此,血药总浓度虽有所降低,但药效变化不大,可不必调整药物剂量。