不同的给药途径、不同的剂型以及各种因素对药物代谢酶活性的影响都可导致临床药物治疗时产生代谢的差异,使药物在不同个体内的疗效和毒副作用产生差异,因此人们通过对药物代谢酶特性的研究,探索代谢的规律,并进一步利用药物代谢的规律和部位。可见药物代谢不仅与药效和毒副作用有关,而且与药物制剂设计和提高药物制剂的有效性和安全性也有密切的关系。通过设计成前体药物,可以有效减少药物在体内的代谢,是常用的剂型设计手段之一。