虽然拉莫三嗪没有显著的竞争蛋白结合位点,但其通过肝脏的葡糖苷酸化代谢具有竞争性。另外,在使用拉莫三嗪作为某些酶诱导剂如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥的辅助用药会降低大约40%~50%的拉莫三嗪的血浆浓度。加用丙戊酸盐(一种酶抑制剂)可以导致迅速有效的代谢竞争,从而导致t ⒈ 2增加。在存在丙戊酸盐的情况下,拉莫三嗪稳态t ⒈ 2为69.6小时,而单独使用拉莫三嗪的情况下多次给药的t ⒈ 2均值为25.4小时。而健康志愿者在应用拉莫三嗪的同时添加一种酶诱导剂和抑制剂并不影响拉莫三嗪的血药浓度。拉莫三嗪显示可以补充锂盐的疗效,提示应该开展评估拉莫三嗪与预防躁狂发作的心境稳定剂(如锂盐和丙戊酸盐)合用的随机对照试验。
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