[概述]（四）阿片受体拮抗剂

纳洛酮（naloxone）和纳曲酮（naltrexone）都是阿片受体的完全拮抗剂。其化学结构与吗啡很相似，只是其6位— OH基被羰基取代，而且叔氮上的甲基分别被较大的烯丙基（纳洛酮）或环丙异丁烷基（纳曲酮）取代。纳洛酮对四种阿片受体亚型有拮抗作用，对μ受体的亲和力最高，对其他受体的亲和力则较低。对吗啡过量中毒的患者，拮抗剂可以有效地消除诸如呼吸抑制、意识模糊、瞳孔缩小、肠蠕动减弱等中毒症状。对成瘾的患者，尽管其在服用了阿片类药物后可表现正常，但给予拮抗剂后可以迅速诱导出戒断症状。对拮抗剂不产生耐受性和成瘾性。纳洛酮也试用于脑血管疾病，以改善区域性缺血。