锂盐有多种剂型,包括碳酸锂片剂和胶囊,枸橼酸锂缓释剂。快速释放制剂(普通制剂)在1~2小时内达到血浆峰浓度,缓释剂在4~5小时达到血浆峰浓度。磁共振影像研究显示,脑内锂浓度在达到血浆峰浓度后0~2小时即达到最高水平。随体液分布至全身,各组织浓度不一,甲状腺和肾浓度最高。锂在体内无代谢变化,95%由尿排泄,少量从粪、汗、唾液和乳汁排泄。连续服用4~5天之内达到稳态血药浓度。