新药研究最早可追溯到我国远古“神农尝百草,一日而遇七十毒”的时代。说其古老是指新药研究始于神农尝百草,人类从此开始了对新药研究工作的不断实践和探索,从实践中不断增长知识和积累经验。其后的几十年是新药研究的又一次高潮,在这个阶段,人们不断总结出了寻找新药的有效途径和研究方法,如天然产物活性跟踪、先导化合物、结构优化、随机筛选、定向筛选、代谢拮抗、酶抑制剂、前体药物、受体学说等,使新药研究的理论和研究方法得到不断发展。这些技术的迅猛发展为新药研究提供了更经济有效的方法和技术,也迎来了新药研究的新高潮。
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