第一代头孢菌素类能覆盖的细菌主要有肺炎链球菌及其他链球菌、葡萄球菌(含产酶株)、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属等。但肠球菌、铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、其他假单胞菌、沙雷菌、拟杆菌对其耐药。头孢拉定对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对革兰阴性菌作用较优。头孢菌素类的不良反应包括过敏反应、胃肠道反应和菌群失调、肝毒性、造血系统毒性、肾损害、凝血功能障碍,与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应等。