肝脏是人体内体积最大的实质性腺体,是具有重要而复杂的代谢功能的器官。它具有肝动脉和门静脉双重的血液供应,且有肝静脉及胆道系统出肝,加上丰富的血窦及精巧的肝小叶结构,以及肝细胞中富含线粒体、内质网、核糖体和大量酶类,因而能完成复杂多样的代谢功能。在上述的两步代谢反应中由P450酶所催化的Ⅰ相反应是药物在体内生物转化的关键步骤,因为这一反应常常是药物从体内消除的限速步骤,它可以影响到药物的许多重要的药动学特性,如药物的半衰期、清除率和生物利用度等。