本类药物镇痛作用强大,多用于剧烈疼痛。感觉神经元末梢上存在阿片受体。含脑啡肽的神经元能释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,使感觉神经末梢释放的P物质减少,从而防止痛觉传入脑内。阿片受体主要存在三型:μ、κ和δ,其中μ受体又分成μ 1与μ 2两个亚型。本类药物多通过激动阿片受体而产生镇痛和呼吸抑制效应,中毒剂量时可因呼吸被抑制而致死。因此临床用药应遵照国家麻醉药品管理条例和有关诊治规范。