本类药物对肾上腺素受体有高度选择性,能与α受体结合,从而产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药的α型作用,受体可分为α1和α2两种亚型,故本类型药物按其是否具有选择性又可分为α。传统的α肾上腺素受体阻断药对α 1受体和α 2受体的选择性较低,按其选择性又可分为3类:第1类为以妥拉唑林和酚妥拉明为代表的短效类。