经典抗精神病药能有效拮抗中枢神经系统中的4 种神经递质受体系统:多巴胺D 2样受体(D 2、D 3和D 4)、毒蕈碱样M 型受体、α‐肾上腺素受体(α1和α2)和组胺受体 (H 1)。 阳性症状的缓解是由于对中脑边缘系统的多巴胺通路D 2受体阻断的结果。对中脑皮质、黑质‐纹状体和漏斗结节系统的D 2受体阻断则可引起相应的不良反应。低效价药物,如氯丙嗪需要较高剂量才能达到治疗疗效,但同时也对其他受体系统会产生更大的不良反应。高效价药物,如氟哌啶醇可引起更多的D 2相关的运动障碍和高催乳素分泌水平,但却少有胆碱能、抗肾上腺素能和抗组胺能的不良反应。拮抗α1‐肾上腺素受体可引起直立性低血压、QTC 延长、室性心动过速、眩晕和镇静。抗α2‐肾上腺素受体可引起鼻黏膜充血和男性射精抑制。抗组胺H 1受体可导致过度镇静、嗜睡和体重增加。
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