药物蓄积法通过比较某种P‐gp抑制剂存在或不存在的情况下,某种P‐gp底物被细胞摄取的量来研究P‐gp抑制剂的P‐gp抑制强度。在无P‐gp抑制剂存在的情况下,细胞内存在的药物量与药物被动扩散透过细胞膜的速率与P‐gp介导的药物外排速率有关。体外培养的细胞、单层细胞膜、膜囊或P‐gp重组脂质体均可用于此方法,首先需进行药物的定量预载过程,试验过程中测定介质中的药物量即可知药物在细胞内的蓄积程度。