H2受体与胃酸分泌、免疫系统的调节及反馈控制组胺的释放等有关,H2受体阻断剂能竞争性地与H2受体结合,具有拮抗组胺的促进胃酸分泌、增加心率及抑制子宫收缩等作用。第一代H2受体拮抗剂西咪替丁(甲氰咪胍)于1975年研制成功,第二代雷尼替丁和第三代法莫替丁等相继问世。此类药物主要适应证:消化性溃疡(详见消化系统用药)。应用其免疫修复作用和抗病毒作用治疗病毒感染(如带状疱疹、单纯疱疹)和真菌感染。治疗特发性荨麻疹优于赛庚啶和羟嗪(安泰乐),治疗慢性荨麻疹优于赛庚啶,治疗溃疡病优于西咪替丁。随剂量增大,抗胆碱作用明显,老年心脏病患者慎用,禁忌与单胺氧化酶抑制剂并用。
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