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[治疗]三、肠渗透性评价方法

成功设计口服能达到良好的生物利用度的药物分子,需要满足以下条件:1 ﹒在体液环境中对化学降解和酶降解稳定(如在肠腔、肠壁、肝和血液循环中)。3 ﹒能够通过肝,且能以足够的原型药物浓度进入系统血液循环以引起适当的药理反应。4 ﹒提供了跨上皮转运过程中吸收机制(例如,载体介导型与被动转运型)、途径(跨细胞转运与细胞间转运)和肠段(例如,小肠对比大肠)差异探索。能否成功运用体外模型来预测药物通过小肠黏膜的吸收取决于体外模型的肠上皮特征与体内小肠上皮的接近程度。虽然很难开发出一种单层上皮细胞来模拟人小肠的全部特征,但是在早期的药物发现过程中,已有许多体外模型用于常规筛选中。

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——《现代生物药剂学》
书名:《现代生物药剂学》
栏目:现代生物药剂学 > 第八章 新型口服药物释放系统及其体内过程 > 第一节 生物药剂学分类系统(BCS)
作者:朱家壁
参编:刘建平,王柏,朱家壁,刘建平,汤玥
页码:425
版本:1
出版时间:2011-02-01
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