苯二氮类药物作用于大脑皮层、边缘系统、脑干和脊髓,选择性与苯二氮类受体结合并激动该受体,从而产生抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌肉松弛等中枢抑制作用。其血浆蛋白结合率较高,主要在肝药酶作用下生物转化,一些活性代谢产物的t 1/2远比其母体药物长,故有些苯二氮类的t 1/2与其作用的时间不平行。苯二氮类及其代谢产物最终均与葡萄糖醛酸结合,经肾脏排泄。