两种以上的药物联用时,可相互竞争血浆蛋白的结合部位,结合力强的药物能从蛋白结合部位上取代结合力弱的药物,使后者游离型数量增加,导致药效和毒性反应亦增强。但对体内分布容积小的药物则影响非常显著,如双香豆素的血浆蛋白结合率为98%,在体内的分布容积又小,如果和磺胺类、水杨酸盐、甲苯磺丁脲、保泰松等与血浆蛋白结合力强的药物合用时,已与血浆蛋白结合的双香豆素可被置换出来而呈游离状态。老年人或低白蛋白血症(烧伤、肿瘤、心衰、肠道疾病、创伤及手术后、各种应激状态、肝肾功能不全等)时血浆蛋白结合率低,用药时应减量,否则可致中毒反应。
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