作用机制:与活性蛋白酶可逆性地结合。通过阻断病毒gap和gap‐pol前体多聚蛋白的裂解,从而抑制病毒结构蛋白、逆转录酶、整合酶和蛋白酶的生成。耐药机制:与阿扎那韦结合位点蛋白发生结构重排,使蛋白酶抑制剂不能与活性蛋白结合,产生对阿扎那韦耐药。肝功能障碍:轻至中度肝功能障碍的患者在使用阿扎那韦时需慎重,以前未出现过病毒学无效的中度肝功能障碍(Child‐Pugh,分级B级)患者,应考虑将用药剂量减少至300mg,一日1次。阿扎那韦不应用于重症肝功能障碍的(Child‐Pugh,分级C级),阿扎那韦/利托那韦未在肝功能障碍的患者中进行研究过,故不推荐用于此类患者。9 ﹒服用本品时可出现皮疹。
……