按常用量500~2592mg/m2静滴0 ﹒ 4~1 ﹒ 2小时后,血浆Cmax为3.2~45.5μ g/ml,T1/2为32~94分钟。前者可抑制核苷酸还原酶的活性,从而减少了DNA合成所需的三磷酸脱氧核苷,特别是dCTP。后者与dCTP竞争掺入至DNA链中,引起掩蔽链终止,DNA断裂,细胞死亡。泌尿系统毒性常见轻度蛋白尿及血尿,偶见类似溶血尿毒综合征(HUS)的临床表现。少数情况下可出现肺水肿、间质性肺炎或成人呼吸窘迫综合征。其它常见流感样症状,表现为发热、头痛、畏寒、肌肉疼痛、虚弱、厌食,也可有咳嗽、鼻炎、乏力、出汗。吉西他滨为一种新的抗代谢药,结构类似于Ara‐C。
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