[治疗]瑞格列奈 Repaglinide

本品是一种新型的促胰岛素分泌剂，被称为：“膳食葡萄糖调节剂”，是氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，结构中含有一个手性碳原子，活性具有立体选择性。本品是一种起效快、作用时间短、耐受性好、安全性高的血糖调节剂，尤其适用于老年人、肥胖和肾功能不良的DM患者。但本品与β‐细胞的结合部位与磺酰脲类不同，本品与胰岛β‐细胞膜处ATP依赖的K ＋通道上的小分子36kDa蛋白特异性结合（格列本脲等磺酰脲类药物是与大分子140kDa蛋白结合），使K ＋通道关闭，抑制K ＋从β‐细胞外流，使β‐细胞去极化，Ca2 ＋通道开放使Ca2 ＋内流。