本品是一种新型糖肽类抗生素,具有很强的杀菌活性,对厌氧菌以及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。包括金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特杆菌、棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌。通过与肽聚糖亚单位结合,阻碍细菌细胞的延长和交叉,细胞壁的整合及牢固受到破坏,最终杀灭细菌。由于其作用机制独特,故很少出现耐药菌菌株。对青霉素、头孢菌素类、大环内酯类、四环素、氯霉素、氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌对替考拉宁仍敏感。皮肤、骨骼、肾脏、支气管、肺和肾上腺可达很高浓度,不能进入脑脊液和脂肪中,肌注后的生物利用度为94%。本品可能有听神经毒性和肾毒性,与其他具有耳毒性或肾毒性的药物联合使用应注意。
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