用药物替代缺血刺激产生预适应样保护作用,称为药理性预适应。直接应用外源性活性物质(如腺苷)进行模拟。腺苷是介导缺血预适应的主要活性物质,用于药理性预适应其心肌保护作用已获得肯定。腺苷的血药浓度受核苷酸转运影响,核苷酸转运抑制剂双嘧达莫能抑制内皮细胞对腺苷的摄取和代谢,提高血液中腺苷浓度,通过腺苷发挥作用。在心脏外科手术如冠脉搭桥术、瓣膜置换术前,给予异氟烷预处理可降低肌钙蛋白T和肌酸肌酶水平,产生一定的心脏保护作用。