非磺酰脲类促胰岛素分泌药有瑞格列奈、那格列奈等。作用机制与磺酰脲类相似,具有“快进、快效、快出”的作用特点,有效模拟胰岛素生理分泌,对β细胞有保护作用,克服了磺酰脲类的缺点。与二甲双胍合用降糖作用更好,也可与磺酰脲类、噻唑烷二酮类等药物合用。本药通过肝脏代谢,90%从胆汁排泄,故肾功能不全时亦可应用。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用本品时的推荐起始剂量为1mg。1型糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全者,妊娠及哺乳期妇女,12岁以下儿童,严重的肾功能不全者,均忌用。