本药为氨基甲酰基苯甲酸衍生物,与胰岛β细胞膜上ATP依赖的钾离子通道上的36kDa受体特异性结合(磺脲类与140kDa或65kDa的受体蛋白结合) ,使钾通道关闭、 β细胞去极化、钙通道开放、钙离子内流,促进胰岛素分泌。本药对ATP依赖的钾离子通道的组织选择性较磺脲类好,与钾通道结合、离解速度皆快,刺激胰岛素分泌快速而短暂,低血糖发生率低。对血管内皮细胞、心肌细胞ATP依赖的钾离子通道的结合少,安全性好。本药在肝内由细胞色素P450 3A4酶系快速代谢为非活性产物,大部分经肠道排泄,经肾脏排泄仅占8% 。国外有报道心血管不良反应发生率约3%~4%,如肌缺血等。个别病例服用本药期间可有轻度一过性肝酶升高,需定期监测肝功。
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