奈法唑酮在2250例临床试验资料总结中发现,总体是安全的,且有良好的耐受性。与安慰剂相比,奈法唑酮较为常见的不良反应是头晕、无力、口干、恶心和便秘。奈法唑酮能明显减少静止的脉搏数和仰卧时血压,但很少出现直立性低血压。不过在2004年,因少数患者出现严重心律失常而被美国FDA召回重审。近来有一些奈法唑酮引起肝坏死的病例报告,其中包括一些不可逆肝脏损害,并提请人们注意:在这些国家每年每250000~300000例患者中,有1例患者出现与奈法唑酮相关的危及生命的肝坏死。另外,有报道称在未婚女性患者中出现持续3天的阴蒂的异常勃起。
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