[治疗]【NSAID 对COX 的选择性】

现已明确，COX‐1与COX‐2基因组有65%是同源的，其三级结构以及它们的酶活性和底物特异性也大致相同。但在COX‐2基因523位点上不是亮氨酸，而由缬氨酸替代，使COX‐2基因侧方形成了一个侧袋（这在COX‐1基因是没有的），因而它们与NSAIDs结合位点就有了不同。COX‐1和COX‐2的X线晶体显像图表明了这一点［ 12 ］。NSAIDs可抑制磷酸二酯酶依赖c‐AMP的蛋白激酶活性，抑制阴离子的穿膜转运，改变膜的流动性，有可能阻断膜信号传递，从而有可能抑制炎性细胞的活化。COX‐3抑制药对乙酰氨基酚等的解热和止痛作用，则可能主要通过抑制体温调节中枢和痛觉中枢而发挥作用的。