本品为苯二氮受体拮抗药。苯二氮类药物与苯二氮受体结合,出现抗焦虑、抗惊厥、镇静、注意力不集中、记忆缺失、肌肉松弛、催眠和麻醉等中枢神经系统抑制作用。本品则选择性竞争苯二氮受体,迅速逆转苯二氮类药物的上述效应,不影响其生物利用度和药物代谢动力学。对地西泮、劳拉西泮、咪达唑仑、替马西泮等苯二氮类药物中毒有特异性解毒作用,还能对抗苯二氮类药物引起的呼吸、循环抑制。对受体的亲和力与咪达唑仑相当,比地西泮强9倍,可将激动剂的剂量-效应曲线推向右移。对长期应用苯二氮类药物并在本品给药前刚停药或数周前停药的患者,注射本品过快可能会出现苯二氮类激动剂的戒断症状。
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