要点有证据表明,同时应用丙磺舒,可减轻喜树碱衍生物伊立替康诱发的腹泻。机制伊立替康在体内经肝脏中的羧基酯酶转化为活性代谢物SN‐38,然后与葡糖醛酸络合为SN‐38葡糖醛酸化物,该络合物连同SN‐38一起在MRP2的作用下排泄于胆汁中。建议伊立替康具有显著的抗癌作用,但其迟发性胃肠毒性,例如严重腹泻,使其难以安全应用。由此看来,在应用伊立替康治疗期间同时给予丙磺舒可能具有一定的有益影响。然而,就目前可得到的资料看,丙磺舒在这方面的临床价值还难以确定,原因在于:①仅在动物研究中证实了丙磺舒的此种作用,在人体中是否也如此,尚不清楚。
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