第二节 药物跨膜转运机制

细胞膜是防止细胞内外物质自由通过细胞的屏障，维持着细胞内环境的相对稳定，但是新陈代谢是细胞生命活动的主要特征，细胞必须与周围环境进行选择性的物质交换，以调节细胞内外物质浓度、离子浓度和平衡渗透压。因此细胞具备了一套物质膜转运系统来摄取所需物质和分泌代谢废物。据估计细胞膜上与物质转运有关的蛋白占核基因编码蛋白的15%～30%，细胞用在物质转运方面的能量更是高达细胞消耗总能量的三分之二。当强脂溶性药物跨膜转运时，经膜渗透性能好，这样药物经非搅拌水层的扩散往往成为跨膜转运的限速过程，此时就不能单从药物的脂溶性方面来评价其膜渗透性。