第三节 肾脏转运蛋白的活性调控

在HEK293细胞上，蛋白激酶A（protein kinase A，PKA）、蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）均可调节rOct1对OCs的转运能力［ 18，28 ］，甾体类激素也可通过直接作用或调节OCTs的表达来影响药物的转运。利用稳定表达rOct1、hOCT1、hOCT2和hOCT3的真核细胞所进行的实验表明，PKA可增加rOct1对阳离子化合物的转运，降低hOCT1和hOCT2对阳离子化合物的转运，而对hOCT3无明显影响。相反，PKC尽管增加rOct1对有机阳离子的转运，但对hOCTs没有调节作用。类似的，上述细胞中Oatp2介导的地高辛转运也可被PKC激动剂所抑制，暗示对Oatp2蛋白水平具有调节作用。性激素对其他OATP家族转运蛋白的影响尚不清楚。