Ang Ⅱ与Ang Ⅱ受体(AT受体)相互作用产生药理效应。AT受体有四种亚型,即AT1、AT2、AT3和AT4受体。AT1受体主要分布于心脏、血管、脑组织和肾脏。Ang Ⅱ的心血管作用主要由AT1受体介导,AT2受体的生理作用尚未完全清楚,可能与抑制生长和抗增殖作用有关。ACE抑制药不能抑制糜酶途径,而AT1受体阻断药能特异性与AT1受体结合,阻断不同代谢途径生成的Ang Ⅱ作用于AT1受体,从而抑制Ang Ⅱ的心血管作用。氯沙坦为第一个用于临床的AT1受体阻断药,在体内转化为活性产物E3174,后者与AT1受体结合更牢固,拮抗AT1受体的作用强于母药15~30倍。血管紧张素Ⅱ受体阻断药的体内过程存在一定差异(表30‐。
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