塞来昔布是第一个昔布类特异性(高选择性)COX - 2抑制剂,于1999年由美国FDA批准上市,用于骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)的症状治疗。体外测定,本品对COX - 2的抑制作用比对COX - 1的抑制作用强375倍,在治疗浓度时,它能最大限度地抑制COX - 2,而对COX - 1抑制并不明显,因而在发挥抗炎镇痛作用的同时,对胃肠道、肾脏及血小板的影响极小。另有4700例RA和OA患者接受NSAIDs和安慰剂进行随机双盲对照治疗6个月的结果显示,萘普生(每日1500mg)的溃疡发生率为25%,双氯芬酸钠(每日100mg)的溃疡发生率为15%,塞来昔布(每日600mg)的溃疡发生率与安慰组无明显差异。
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