溶血栓药作用机制是激发体内纤溶系统,即通过激活无活性的纤溶酶原(plasminogen,Plg),使之变为有活性的纤溶酶(plasmin,Pl),纤溶酶溶解血栓中的纤维蛋白原,使之成为可溶性的纤维蛋白降解产物,从而将已形成的血栓溶解。第三代溶血栓药是为提高现有溶血栓药效能及特异性通过基因诱导突变、重组技术,对t‐PA、scu‐PA、Sak等分子结构进行修饰改造制成的突变体及嵌合体,除此以外,还有溶血栓药与血栓特异性单抗的连接物(导向溶血栓药)。