第九章 其它脑内递药技术

除了前述以生物学为基础的脑靶向策略和递药系统外，以化学为基础的脑靶向递药系统，如脂溶性前药和化学传递系统也能以被动扩散的方式透过血脑屏障。根据上述氢键数目规律，将药物分子中可形成氢键的基团转化为不可形成氢键的基团，降低分子中可形成的氢键总数目，则理论上可显著提高药物。如抗肿瘤药苯丁酸氮芥，分子中存在1个羧基，极性较大，难以透过BBB，将苯丁酸氮芥分子中羧基形成叔丁酯，分子中可形成的氢键总数目减少了2个，其PS提高了14倍，但是其AUC却下降至1／6，因此药物的最终入脑量仅提高了约2.5倍（Greig NH，1990）。