蛋白酶抑制剂(protease inhibitor,PI)是一类竞争性抑制反转录病毒蛋白酶活性的化合物,其作用机制与反转录酶抑制剂完全不同,上述两类反转录酶抑制剂均作用于未感染细胞的初期感染阶段,而蛋白酶抑制剂则阻断病毒复制的后期步骤,不仅抵抗病毒的初期感染。在这些蛋白酶抑制剂作用下,宿主细胞产生不成熟的病毒颗粒,因此不能感染新的细胞。