磷霉素的对映体‐(1S,2R)‐(1,2环氧丙基)膦酸,没有抗菌活性但具有磷霉素的上述抗菌活性以外的生理活性。磷酸化或多磷酸化使磷霉素成为无活性的化合物:磷霉素产生菌Streptomyces wedmorensis自身耐受性的产生与此有关。当磷霉素的血药峰浓度比其他抗感染药物的血药峰浓度早1h时可获得最为理想的疗效,见表2‐1‐8‐。本品是磷霉素的钙盐与甲氧苄啶(T MP)的复方制剂(每粒胶囊含磷霉素125mg和甲氧苄啶25mg)。磷霉素可以先使细菌细胞壁受损变薄、通透性增加,使进入细菌体内的T MP增多,提高杀菌作用。
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