这类免疫抑制剂的出现较前两类药物晚。它们的作用机制虽然各不相同,但均具有比较好的选择性,主要作用于T淋巴细胞,从而大大降低了副作用的发生范围和程度。伴随着本类药物的研究,也发现了许多免疫活化过程中的药物靶点,如环亲合素、FK‐506结合蛋白等,加深了对免疫抑制剂作用机制的认识。测定T细胞内荧光标记环孢素的结合量实验证实:环孢素胞内结合量和T细胞亚群对环孢素的敏感性呈负相关,如对环孢素不敏感的Ts细胞内的环孢素含量为Th细胞的8倍,而对环孢素十分敏感的Th和CTL前体细胞内的含量则很低。