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[治疗](一)G 四聚体交联稳定剂

端粒不仅仅是一段裸露的线性DNA链,其本身可以形成多种结构层次,如“发夹”结构、G四聚体结构等。端粒3 ’‐末端含有丰富的鸟嘌呤G,体外它能在K +存在下通过氢键作用自发折叠形成(分子间或分子内)四个鸟嘌呤组成的G四聚体(图6‐。研究表明G四聚体在体外能抑制端粒酶的活性,因此能稳定G四聚体的小分子化合物就能干扰端粒酶参与的端粒复制。研究者试图寻找高端粒酶抑制活性并低细胞毒的化合物,一个较理想的G四聚体交联稳定剂其细胞毒IC50与端粒酶活性抑制IC50的比值应大于10。非细胞毒浓度时对A431移植瘤有很好的抗肿瘤活性[ 36 ]。

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——《肿瘤药理学新论》
书名:《肿瘤药理学新论》
栏目:肿瘤药理学新论 > 第六章 端粒酶及其抑制剂 > 第四节 端粒酶抑制剂
作者:胥彬
参编:丁健,包定元,陈红专,陈晓光,丁健
页码:178-185
版本:1
出版时间:2004-04-01
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