[治疗]第五节 作用于中枢的α显效剂

可乐定是一种中枢性降压药，有较强的降压作用，适用于各型高血压病。本品的降压原理是，通过激动中枢神经系统中抑制性α 2受体，减少交感性冲动的传出，从而使血压下降。可乐定对外周肾上腺素神经元突触前膜α 2受体也有激动作用，通过负反馈机理，减少末梢释放去甲肾上腺素，也可使血压降低。孕母平均每日服用可乐定330 μ g情况下，母血和脐血中平均药物浓度分别为0.46和0.41ng／ml。据美国密歇根药物使用监测研究的资料，母亲在妊娠首三个月内应用本品的59名新生儿中有3例（5.1%）存在重度畸形（期望数为。哺乳母亲服本品150 μ g后，乳汁中最高药物浓度可达1.5ng／ml，乳汁／母血药物浓度比值为1.5。