多肽类抗生素的抗菌机制与β -内酰胺类抗生素相似,通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的交联,抑制细菌细胞壁的合成,从而使细菌菌体发生溶解。氨基糖苷类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成和破坏细菌胞质膜的完整性两条途径发挥抗菌作用。其中抑制细菌蛋白质合成是氨基糖苷类抗菌的最主要机制,可作用于细菌蛋白质合成的全过程三个阶段,即起始阶段、延长阶段和终止阶段。氨基糖苷类抗生素的抑制蛋白合成、产生密码错译、截短多肽、抑制核糖体与释放因子结合、阻断蛋白质释放等作用都将导致细胞膜的损伤和渗漏,导致细菌死亡。氨基糖苷类作为静止期杀菌药可以与β -内酰胺类和万古霉素类等繁殖期杀菌药发挥协同杀菌作用。
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