加巴喷丁的抗惊厥作用和精神障碍的治疗作用的机制仍未完全明了。加巴喷丁(图3‐3‐。3)最初作为一种γ‐氨基丁酸(GABA)的类似物而开发。GABA是大脑皮质主要的抑制性神经递质。加巴喷丁并没有GABA前体、增效剂或拮抗剂的作用。临床前期的研究已经表明,加巴喷丁分别通过血‐脑脊液屏障上的一种氨基酸主动转运体和多种酶的调。体外研究显示加巴喷丁增加谷氨酸脱羧酶的活性,此酶将谷氨酸转换成GABA。加巴喷丁与脑电压门控钙离子通道的α 2受体亚单位结合,可能归因于单胺能传递的后抑制。然而,已有报道加巴喷丁增加健康对照者的全血5‐HT水平。这些潜在的重要作用机制过去并没有在精神病患者中得到正式的验证。
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