BBB是一种脂质膜,大多数物质都可能按被动转运的机制透过BBB。脑毛细血管内皮细胞被动转运的透膜规律符合pH‐分配学说,即脂溶性较大的物质当其在生理pH条件下以分子形式存在时容易透过BBB,而亲水性药物则不易透过BBB。因此,将亲水性药物制成脂溶性较大的前体药物,可增加BBB的透过率,入脑后前体药物经水解为活性原药,达到提高脑内药物浓度的目的(Prokai‐TatraiK,2008。Tsuji等采用牛脑微血管内皮细胞培养模型考察长春新碱(vincristine,VCR)的摄取情况,当体系中加入MDR底物维拉帕米时,微血管内皮细胞对VCR的摄取显著增加,并且随维拉帕米浓度的增加而增加。
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