阿片受体是已知神经受体中功能比较复杂的受体之一。阿片受体可分为3个亚型,即μ受体、δ受体、κ受体。随着分子生物学技术的发展,这些不同亚型的阿片受体可以通过细胞转染技术在外源细胞中稳定表达。稳定表达阿片受体不同亚型的细胞可以作为细胞模型通过3H‐结合实验来进行阿片类药物筛选。但它们对阿片受体的不同亚型没有选择性,因此在选用这些放射性配体进行某一阿片受体亚型结合实验时通常需要加入另外两个受体亚型的拮抗剂。DA MGO [(D‐Ala2,MePhe4,Gly‐ol5)脑啡肽]是肽类配体,是μ阿片受体的激动剂,对μ阿片受体具有高选择性。同时,结合实验在探寻新的受体、亚型和内源性配体中也发挥着积极作用。
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