属于β内酰胺类抗生素。氨苄西林在炎症的脑脊液、支气管分泌物、胸腹腔液中浓度高,对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、肠球菌、伤寒杆菌等有较强抗菌作用,可用于治疗肺炎、胆道感染、尿路感染、化脓性脑膜炎、伤寒,与氨基糖甙类药物合用治疗肠球菌感染疗效较好。作用于革兰阴性菌的青霉素:美西林(mecillinam)及匹美西林(pivmecilli‐nam)对革兰阳性菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属无抗菌作用,对大肠杆菌作用比氨苄西林强10倍,对志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属有抗菌作用。