二、药物在肝脏中的代谢与转化

肝脏是代谢药物的主要场所，进入体内的一些水溶性药物与机体内源性物质一般均不发生改变而从尿液或胆汁排出，但是，一些脂溶性物质则倾向积聚于体内，并影响一些细胞内过程，除非这些物质被转化成活性较小的化合物，或转化成一些更易被机体排泄的水溶性物质。肝脏的血流情况、蛋白结合能力以及肝脏清除某一药物的内源性能力均是决定肝脏药物清除的主要因素。同时，肝脏通过汇集全部胃肠道血流并经门静脉进入肝脏的“首过效应”来发挥作用。另外，肝脏清除血液中内源性与外源性化合物是通过摄取并运输血液中有机阴离子（如胆酸与胆红素）进入胆汁，这一运输过程发生在肝细胞窦状隙膜部位，并由一些受体介导。